Objective. To review current data regarding the mode of action, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerance of tiagabine (TGB). Development. TGB is a drug which boosts gabergic inhibition by blocking the re­uptake of synaptic GABA by the glia and neurones. This specific mode of action leads to an antiepileptic effect in patients of all ages with partial seizures. The efficacy of TGB is complemented by good tolerance, especially when it is introduced slowly, over a period of eight weeks. This form of administration is also used with other new antiepileptic drugs, such as lamotrigine and topiramate. We consider the data regarding efficacy and tolerance found in the clinical trials and studies reported in the literature. Conclusions. TGB is an effective, well­tolerated drug when used in patients with difficult­to­control partial crises. However, it should also be used in patients with less difficult­to­control seizures and in previously untreated patients so as to properly define its efficacy and tolerance.

Objetivo Revisar los datos actuales respecto a los mecanismo de acción, farmacocinética, eficacia clínica y tolerabilidad de la tiagabina (TGB).

Desarrollo La TGB es un fármaco que potencia la inhibición gabérgica mediante el bloqueo de la recaptación de GABA sináptico por la glía y las neuronas; este mecanismo de acción específico se traduce en un efecto antiepiléptico en pacientes de todas las edades con crisis parciales. La eficacia de la TGB se complementa con una buena tolerabilidad, especialmente cuando se introduce de manera lenta, en el transcurso de ocho semanas; dicha pauta terapéutica es compartida por otros antiepilépticos nuevos, como la lamotrigina y el topiramato. Se refieren los datos sobre eficacia y tolerabilidad de los ensayos clínicos y estudios abiertos de la literatura.

Conclusiones La TGB es un fármaco eficaz y bien tolerado cuando se asocia en pacientes con crisis parciales rebeldes, pero es necesario ampliar su utilización en enfermos con menor resistencia terapéutica y en aquellos con epilepsia no tratada previamente, para definir adecuadamente su eficacia y tolerabilidad.